炒股杠杆配资 Kymera潜在“first-in-class”蛋白降解剂研究发表，潜在重磅双抗再获欧盟批准

　　Kymera公司潜在“first-in-class”蛋白降解剂研究发表

　　日前，Kymera公司开发的潜在“first-in-class”蛋白降解剂KT-474的临床前研究在Journal of Medicinal Chemistry上发表。KT-474是一款靶向降解IRAK4的蛋白降解剂。IRAK4在调节IL-1受体和Toll样受体（TLR）信号通路方面具有重要的作用，因为IRAK4的活性由其酶活性和作为骨架蛋白的活性介导，因此蛋白降解剂可能比酶活性抑制剂具有更好的效果。

　　在Journal of Medicinal Chemistry上发表的研究中，科学家详细介绍了对IRAK4蛋白结构与功能之间关系的探索，最终导致发现KT-474这一强力，选择性，可口服的IRAK4蛋白降解剂。文章表示，这代表着在非肿瘤学适应症中，首个进入临床开发阶段的异双功能性（heterobifunctional）蛋白降解剂。

　　图片来源：参考资料[1]

　　目前，KT-474已经完成1期临床试验。赛诺菲在2020年与Kymera达成数额可高达20亿美元的研发合作，共同开发针对IRAK4的潜在“first-in-class”蛋白降解疗法，治疗免疫炎症疾病。近日，Kymera公司表示，赛诺菲计划扩大正在进行的化脓性汗腺炎（HS）和特应性皮炎（AD）的2期临床试验，以更快地将这款创新疗法推进至关键性临床研究阶段。

　　潜在重磅双特异性抗体疗法再获欧盟批准

　　今日，艾伯维（AbbVie）和Genmab共同宣布，欧盟委员会已经批准Tepkinly（epcoritamab）扩展适应症，用于治疗复发或难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者，这些患者先前接受过2线以上的系统性疗法。新闻稿表示，Tepkinly是欧盟批准用于治疗R/R FL和R/R弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的首款皮下注射T细胞接合双特异性抗体。值得一提的是，这款创新疗法也被行业媒体Evaluate列为2023年的十大潜在重磅疗法之一。

　　这次批准主要是基于EPCORE NHL-1临床1/2期试验的结果，该试验评估Tepkinly在127名R/R FL患者中的疗效与安全性。分析显示，患者的总缓解率（ORR）达83%，完全缓解率（CR）为63%。此外，在中位随访时间为16.2个月时，中位缓解持续时间（DoR）为21.4个月。这些结果最近发表在《柳叶刀》子刊Lancet Haematology当中。

　　Tepkinly是一种皮下给药，基于Genmab公司专有的DuoBody技术构建的IgG1亚型双特异性抗体。Genmab的DuoBody-CD3技术旨在选择性地引导细胞毒性T细胞向靶细胞类型产生免疫反应。它同时结合T细胞上的CD3和B细胞上的CD20，并诱导T细胞介导的CD20阳性细胞的杀伤。它在去年5月首次获得美国FDA的批准（商品名Epkinly），治疗R/R DLBCL。

　　潜在“best-in-class”痛风疗法获FDA快速通道资格

　　Arthrosi Therapeutics今日宣布，美国FDA授予其在研疗法AR882快速通道资格，用于治疗痛风患者。这些患者具有临床可见的痛风石。快速通道资格旨在促进开发和加速审评用于治疗严重疾病并具有未被满足医疗需求的药物。

　　AR882是一种潜在“best-in-class”的强效促尿酸排泄药物，正在开发用于治疗痛风。在一项针对痛风患者的2a期研究（研究201）中，AR882（50 mg）使93%患者的血液尿酸水平降低至<5 mg/dL，而服用两种活性对照药物的患者分别只有11%和33%达到了这一水平。这种强效作用显示AR882在减少痛风发作和消除痛风石方面具有很大的潜力。

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